头孢替安为半合成的注射用第二代头孢菌素，其抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合（头孢替安与PBP-1、PBP-3有较高的亲和力），抑制细菌分裂细胞的胞壁合成，从而起抗菌作用。头孢替安在体外对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌的多数菌株以及大肠埃希菌、变形杆菌、克雷白杆菌、淋球菌、伤寒沙门菌等革兰阴性菌具有较强的抗菌活性。对头孢替安敏感性低或不敏感的细菌包括铜绿假单胞菌、斯帕坦尔肠杆菌、脆弱拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、斯帕坦尔沙雷菌、粪链球菌等。

（1）脱四氮唑头孢替安

（2）Cefotiam lactone

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